关于普纳替尼的相关讨论,普纳替尼为典型的靶向抗癌药物,为小分子多激酶抑制剂,主要作用于BCR-ABL、血管内皮生长因子受体(VEGFR)等多种激酶。今天,海得康普纳替尼直邮网小编来讨论一下。
近年来,VSP抑制剂如索拉菲尼等引发的血管毒性不良反应频繁报道。VSP抑制剂通过阻断VEGF-VEGFR相互作用,阻断其下游信号PI3K/ AKT/eNOS等通路的传递,进而影响血管内皮细胞的增殖、迁移及血管形成等正常生理功能,导致血管内皮损伤。
另外,当血管内皮细胞功能受损时,其凝血与抗凝血、纤溶与抗纤溶的平衡会失调。而凝血系统激活、纤溶系统失活及血小板黏附聚集是血栓形成的重要环节。NO是由血管内皮细胞产生的一种气体信号分子,通过促进血管舒张、抑制血小板聚集和白细胞黏附调节血管的功能。
正常生理状态下,机体主要通过AKT/eNOS通路调节p-eNOS的表达,进而调控血管内皮细胞对NO的合成释放来实现对血管收缩和舒张功能的调节。NO活性降低会诱发多种病理变化,包括改变内皮的抗凝功能,干扰内皮的生长和再生功能。
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